雷沙吉兰为有效的不可逆的MAO-B选择性抑制剂，可增加纹状体细胞外多巴胺水平。在多巴胺能运动机能障碍模型中，雷沙吉兰通过提高多巴胺水平和间接增加多巴胺能活性发生有效的活性。其主要代谢物1-Aminoindan(1-氨基茚满)无MAO-B抑制活性。
甲磺酸雷沙吉兰片有什么适应症呢?
甲磺酸雷沙吉兰片适用于原发性帕金森病患者的单药治疗，以及伴有剂末波动患者的联合治疗(与左旋多巴合用)。
甲磺酸雷沙吉兰片的注意事项包括：雷沙吉兰应避免与氟西汀或氟伏沙明合用(参见【药物相互作用】)。停用氟西汀与开始服用雷沙吉兰应至少间隔5周。停用雷沙吉兰与开始氟西汀或氟伏沙明应至少间隔14天。
不推荐雷沙吉兰与右美沙芬或拟交感神经药(如目前常用的含有麻黄碱或为麻黄碱的鼻或口腔的减充血剂以及感冒用药)联合应用。
在临床研究中出现黑色素瘤的病例，可能与雷沙吉兰相关。据相关数据显示，抗帕金森病药无一例外的均有很高的致皮肤癌(不仅仅是黑色素瘤)可能。任何的皮肤损伤均需由专科医生进行评估。
轻度肝功能不全患者开始服用雷沙吉兰时需谨慎。中度肝功能损害患者应避免服用雷沙吉兰。患者由轻度肝功能损害转变为中度肝功能损害时应停止服用雷沙吉兰。
