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卡博替尼,作为一种小分子、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),展现了对多种受体(如血管内皮生长因子受体(VEGFR)和肝细胞生长因子受体(MET))的强大抑制能力。它不仅是抗血管生成药物的一种,更是通过多机制协同作用,有效对抗包括RET、GAS6、c-KIT、TIE-2和FLT-3在内的多种靶点。
**卡博替尼的多靶点抗癌特性**:作为广谱抗癌药,卡博替尼能够作用于至少9个不同的靶点,如MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK和KIT等,使其在治疗肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌及肠癌等多种实体瘤中展现出广泛应用前景。
**关于卡博替尼的“万金油”美誉**:因其广泛的抗癌谱,卡博替尼一度被誉为靶向治疗的“万金油”。然而,由于其作用广泛,也可能导致对正常细胞的副作用增多。当前研究探索通过联合用药策略,旨在增强疗效的同时减少副作用。
**临床前研究的新发现**:在动物模型中,单纯抑制VEGFR2的靶向药物被观察到可能促进肿瘤转移,这可能与MET信号通路的增强有关。而卡博替尼因能同时作用于MET和VEGFR2,有效阻断两者间的信号互通,从而减少了肿瘤转移或侵袭的风险,展现出更持久的抗癌效果。