乙酰半胱氨酸颗粒用于治疗以粘稠分泌物过多为特点的急性支气管炎、慢性支气管炎、支气管扩张症等。乙酰半胱氨酸颗粒的分子结构使它易于透过细胞膜。在细胞内，乙酰半胱氨酸颗粒脱去乙酰基，形成L-半胱氨酸，这是一种合成谷胱甘肽（GSH）的必需氨基酸。GSH是一种广泛存在于各种动物组织的高活性的三肽。谷胱甘肽是细胞内最重要的保护剂，乙酰半胱氨酸颗粒对保持细胞功能和细胞形态的完整性是必需。
乙酰半胱氨酸颗粒可防止细胞免受体内外的氧自由基和各种细胞毒素物质的损害。乙酰半胱氨酸颗粒在保持适当的GSH水平方面起着重要作用，从而有助于保护细胞不因体内GSH水平过低而导致的细胞毒素损害，如对乙酰氨基酚中毒的情况。乙酰半胱氨酸颗粒由于具有这种作用的机理，在对乙酰氨基酚中毒时和在环磷酰胺治疗情况下及在出血性膀胱炎时，乙酰半胱氨酸颗粒也可以作为一种特殊的解毒剂（在后一种情况中，乙酰半胱氨酸颗粒提供使丙烯醛失活必需的巯基而不干扰化学治疗，丙烯醛是一种影响尿路粘膜的毒性代谢产物）。
乙酰半胱氨酸颗粒用于六岁以下儿童的用量：把颗粒剂倒入装有清水（≤40℃)的玻璃杯中，使其溶解，必要时可使用茶匙搅拌。所得到的可口药液可直接饮服。对幼儿则可用茶匙或奶瓶喂食。六岁以下儿童：每日2－4次，每次100mg。
