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用药指导 他扎罗汀成分有什么?有什么功效?

投稿:yezi
2023-05-18 104 阅读
导读:他扎罗汀的分子以直线状三键取代原单双键多烯链,形成坚硬的双芳香基乙炔结构,只能适用于某些维A酸受体,因其没有异构体,不会引发潜在的不同维A酸受体的活动。

他扎罗汀的分子以直线状三键取代原单双键多烯链,形成坚硬的双芳香基乙炔结构,只能适用于某些维A酸受体,因其没有异构体,不会引发潜在的不同维A酸受体的活动。那么,他扎罗汀乳膏的作用机制如何呢?
他扎罗汀乳膏的作用机制:
 
1.受体选择性:他扎罗汀通过活化细胞核受体调节基因转录引发生物学作用。该药是前体药不与维A酸核受体结合,其活性代谢产物(他扎罗汀酸)与二种维A酸受体有高度亲合力并激活靶受体,但不与任何维酸受体(RXRs)结合,特殊的受体选择性使生物学介导途径专一,可避免较广泛的药理作用而引起的副作用。
 
2.对基因转录的作用:活化的他扎罗汀酸,受体复合物与靶基因启动因子区域维酸反应素(RARE)结合,而使之活化直接调节基因转录(直接作用);同时也与核转录因子蛋白(如致癌蛋白AP1,核因子白介素6NF-IL6)结合,负向调节(间接作用)这些因子在多种增生和炎症性疾病中上调,药物对基因直接、间接作用是其抗增生和抗炎症的主要作用机理。
 
3.治疗银屑病的机理:针对银屑病三个主要发病因素,他扎罗汀调节角质形成细胞的分化异常,改善角质形成细胞的过度增殖,促进炎症消退。

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