单硝酸异山梨酯片口服普通片剂在胃肠道完全吸收，单硝酸异山梨酯片无肝脏首过效应，单硝酸异山梨酯片的生物利用度近100%，单硝酸异山梨酯片的血清浓度达峰时间在服药后30~60分钟。单硝酸异山梨酯片的作用时间6小时，单硝酸异山梨酯片的平均清除半衰期为4~5小时。

 

单硝酸异山梨酯片对老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。单硝酸异山梨酯片在血清中脱硝基后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%），单硝酸异山梨酯片由尿中排出，单硝酸异山梨酯片25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，粪便中排出<1%。单硝酸异山梨酯片的代谢产物均无扩血管作用。

 

单硝酸异山梨酯片的副作用：常见的副作用为头痛(＞10％的病人)，通常持续使用后头痛症状会逐渐消失。治疗初期或增加剂量时，会出现低血压和/或头晕(1％～10％)，还会伴有眩晕，瞌睡，反射性心动过速和乏力。偶见(<1％)恶心，呕吐，面部潮红，皮肤过敏(如皮疹)，此种症状有时可能会较严重。罕见剥脱性皮炎。对于有机硝酸盐严重的低血压反应已有报道，包括恶心、呕吐、不安、苍白和出汗。罕见虚脱（有时伴随心律失常和昏厥）。严重的低血压加重心绞痛的现象也较罕见。用本品治疗期间，由于血液重新分布而流入换气不足的肺泡区域可能出现短暂的血氧过低。几例关于胃痛的现象可能是由于硝酸盐类物质能松驰扩约肌的原因。