草酸艾司西酞普兰片对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体，苯二氮受体无亲和力，或仅具有较低的亲和力。草酸艾司西酞普兰片对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力，或仅具有较低的亲和力。
草酸艾司西酞普兰片具有增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。草酸艾司西酞普兰片的体外试验及动物试验显示，草酸艾司西酞普兰片是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂（SSRI），草酸艾司西酞普兰片对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。
草酸艾司西酞普兰片是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体。草酸艾司西酞普兰片抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取，草酸艾司西酞普兰片在5-HT再摄取抑制方面，草酸艾司西酞普兰片的活性比R-对映体至少强100倍。草酸艾司西酞普兰片对大鼠抑郁模型长期（达5周）给予艾司西酞普兰未见耐药性。
草酸艾司西酞普兰片与匹莫齐特同用：使用本品40mg每天治疗的患者同时服用单剂量2mg的匹莫齐特可导致匹莫齐特AUC和最大血药浓度的升高，即使在整个研究中并不一致。匹莫齐特和西酞普兰联合服用会导致QTc间期延长大约10毫秒。由于匹莫齐特较低剂量即可发生相互作用，所以禁止艾司西酞普兰和匹莫齐特联用。
