优思明不以原型排出。由胆汁和尿液排出的屈螺酮的代谢产物比例约为1.2到1.4。优思明在粪便和尿液排出代谢产物的半衰期约为1.7天。优思明与血清白蛋白结合，优思明不与性激紊结合球蛋白(SHBG)或皮质激素结合球蛋白(CBG)结合。优思明口服吸收迅速而且几乎完全。优思明在单次服药后大约1-2小时可以达到最高血药浓度，约为37ng/ml。优思明的生物利用度介于76%-85%之间。
优思明同时进食对其生物利用度没有影响。优思明的血清水平呈双相下降。优思明的终末半衰期约为31小时。优思明的血清总药量中仅有3%-5%以游离的形式存在，优思明95%-97%非特异性与白蛋白相结合。优思明中的炔雌醇诱导的SHBG浓度的升高不影响屈螺酮与血清蛋白的结合。优思明的表观分布容积约为3.7-4.2L/kg。
如何开始服用优思明：
开始服药前，未使用激素避孕药的妇女（过去一个月）
应该在妇女自然月经周期的第1天开始服药（即月经出血的第1天）。也可以在第2-5天开始，这种情况下，推荐在第一个服药周期的最初7天内，加用屏障避孕法。
从另一种复方激素避孕药（复方口服避孕药/COC），阴道环或者经皮贴剂改服的妇女
最好在服用以前所用的COC最后一片含激素药物后，第2天即开始服用本品，最晚应在以前所用COC的停药期末或使用不含激素药片期末立即开始服用本品。对于曾经使用过阴环或者经皮贴剂的妇女，最好在取出的当天开始服用本品，但最晚应该在下一次用药时开始服用本品。
从单纯孕激素方法（微丸药、注射剂、埋植剂）或从释放孕激素的宫内节育系统（IUS）改服的妇女
可在任何时间从微丸（从埋植剂或从IUS改服应在取出日，从注射液改服应在下一次注射日）改服本品，但是对所有这些情况，应建议在服药的最初7天内加用屏障避孕法。
早期妊娠流产后的妇女：可以立即开始服药。在这种情况下，不需要加用其他避孕方法。
应建议妇女在分娩后或中期妊娠流产后第21-28天开始服用。如果开始较晚，应建议妇女在服药的最初7天内加用屏障避孕法。然而，如果已经发生性行为，应该先除外妊娠的可能性，再开始服用本品，或者要等第一次月经来潮时再服用。
