汉防己甲素片用于风湿痛、关节痛、神经痛。与小剂量放射合并用于癌症；亦用于单纯矽肺Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期及各期煤矽肺。部分患者服药后会有轻度嗜睡、乏力、恶心、上腹部不适，长期口服可能会引起面部色素沉着，停服药后可消退。
汉防己甲素片对肺癌、食道癌及乳腺癌等实体瘤与白血病均有一定直接抑制作用。与化学合成的钙离子拮抗剂，如异搏定相比，对正常骨髓细胞毒性较小。
汉防己甲素片的治疗作用主要有以下：
1、通过降低过氧化物释放和吞噬细胞的活性而起到镇痛作用。
2、通过抑制肿瘤耐药细胞表面P-糖蛋白的过度表达功能，增加化疗药物在肿瘤细胞内的积聚，增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性。
3、可使硅肺胶原纤维松散、降解，脂类减少，微管结构消失、解聚，前胶原转化受阻，在间隙内出现新的细胞。
4、可抑制皮肤血管通透性，减少渗液中白细胞数目，抑制白细胞释放溶酶体酶和O2，抑制血小板聚集及合成释放TXA2的作用；抑制白细胞合成释放LTB1及TXA2，影响了磷脂酶A2的活性，即是过敏介质的拮抗剂，也是过敏介质的阻释剂，具有抗炎作用。
