维A酸乳膏著的药理活性之一是诱导表皮增生，维A酸乳膏使颗粒层和棘细胞层增厚，受作用的表皮细胞可见到DNA合成和丝分裂指数增加。维A酸乳膏另一个重要作用是在表皮细胞分化后期通过影响K1、K10角蛋白酶解，维A酸乳膏影响丝聚蛋白原至丝聚蛋白过程及交联包膜形成促进表皮颗粒层细胞向角质层分化。维A酸乳膏可显著抑制实验性粉刺生成，维A酸乳膏通过调节毛囊皮脂腺上皮角化异常过程去除角质栓，从而起到防止及消除粉刺皮损作用。维A酸乳膏对正常皮肤胶原合成无影响。
维A酸乳膏可影响黑色素细胞的黑色素生成，维A酸乳膏对酪氨酸羟化酶、多巴氧化酶及二羟基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用，从而降低黑色素形成、减轻皮肤色素沉着。维A酸乳膏对正常人黑色素细胞酪氨酸酶活性和黑色素成分都无影响。维A酸乳膏可纠正或预防有害因素对真皮结缔组织生化成分及形态结构引起的异常，刺激皮肤细胞外基质蛋白合成，维A酸乳膏在真皮上部加速形成新的结缔组织带，并可提高伤口部位的张力强度。维A酸乳膏对白细胞趋化有抑制活性，从而起到抗炎作用。
维A酸乳膏不宜大面积应用，日用量不应超过20g。
