
格列美脲片一般一天一次顿服即可,建议早餐前不久或者早餐中服用,若不吃早餐,则于第一次正餐前不久或者餐中服用。主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥作用,这一作用主要基于增加胰岛β细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。格列美脲增加肌肉和脂肪细胞胞质膜葡萄糖转移分子的数量,从而刺激葡萄糖的摄取。葡萄糖摄取的增加激活糖基一磷脂酰肌醇一特异性磷脂酶C的活性,从而进一步刺激葡萄糖的代谢。
格列美脲通过氧化生物转化作用完全代谢,主要代谢产物是环已基羟甲基衍生物(M1)和羧化衍生物(M2),M1经一个或几个细胞溶质酶作用而进一步代谢为M2,M1在动物模型上与它的母体相比有大约1/3的药理活性。而M2没有此活性,然而关于M1降血糖作用是否在临床上有意义目前尚不清楚。口服给药后,格列美脲100%在胃肠道吸收。2-3小时血药浓度达到峰值(Cmax),蛋白结合率大于99.5%。