对诊断的干扰：可引起直接抗球蛋白试验(Coombs试验)阳性;干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果;可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性;可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果;可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。
本品在胃肠道的吸收缓慢且不完全，健康成人单次口服4mg/kg，血药峰浓度(cmax)平均5.13mg/l，血消除半衰期(t1/2β)为14.1小时;单次口服8mg/kg，则血药峰浓度(cmax)平均8.5mg/l，血消除半衰期(t1/2β)为19.9小时。本品蛋白结合率98%，口服本品5～15小时后血浓度可达高峰。
本品在体内分布广，尤其肝组织中分布最多，其次为肾，其他组织中亦有较高浓度，但不易透过血-脑脊液屏障。主要在肝内酯酶作用下去乙酰化，成为25-去乙酰利福平;后者在肝脏内去乙酰化比利福平慢，其蛋白结合率显著降低，它水解后形成无活性的3-甲酰利福霉素。本品存在肝、肠循环，故由胆汁排入肠道的原药部分可被再吸收。本品及其代谢产物主要经胆汁入肠道随粪排出，仅部分由尿中排出。
