氨甲环酸片能与纤溶酶和纤溶酶原上的纤维蛋白亲和部位的赖氨酸结合部位（LBS)强烈吸附，氨甲环酸片可以阻抑了纤溶酶、纤溶酶原与纤维蛋白结合，从而强烈地抑制了由纤溶酶所致纤维蛋白分解。氨甲环酸片在血清中ɑ2巨球蛋白等抗纤溶酶的存在下，氨甲环酸片抗纤溶作用更加明显，止血作用更加显著。
氨甲环酸片具有止血作用。氨甲环酸片的异常亢进的纤溶酶将会引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解。氨甲环酸片对轻度的亢进首先导致纤维蛋白的分解。因而考虑在一般出血时，氨甲环酸片可阻抑纤维蛋白分解而起到止血作用。氨甲环酸片具有抗变态反应、消炎作用。
氨甲环酸片可抑制这种纤溶酶的作用，而显示止血、抗变态反应、消炎效果。氨甲环酸片具有抗纤维蛋白溶酶作用。氨甲环酸片可抑制引起血管渗透性增强、变态反应及炎症性病变的激肽及其它活性肽的产生（豚鼠、大鼠)。
氨甲环酸片为白色薄膜衣片（异型片），除去薄膜衣后显白色。氨甲环酸片用于全身纤溶亢进所致的出血，如白血病、再生不良性贫血、紫癜等，以及手术中和手术后的异常出血。氨甲环酸片用于局部纤溶亢进所致的异常出血，如肺出血、鼻出血、生殖器出血、肾出血、前列腺手术中和术后的异常出血。
氨甲环酸片用于产后出血：研究显示，氨甲环酸使产后出血量显著地减少。然而由于纳入的三个随机试验的方法学质量都稍低，目前尚无来自高质量研究的证据支持抗纤溶药在产后出血的应用。当前，一项名为WOMAN（TheWorldMaternalAntifibrinolyticTrial）的随机双盲安慰剂对照试验正在开展，它将在全球招募15000患者，为早期应用氨甲环酸对于产后出血患者的死亡率、子宫切除率等改善方面提供可靠证据。
