
加巴喷丁胶囊的生物利用度与剂量不成比例,当剂量增加时,生物利用度下降。加巴喷丁胶囊在每日分三次给予剂量为900、1200、2400、3600和4800+mg加巴喷丁时,加巴喷丁胶囊生物利用度分别约为60%、47%、34%、33%和27%。加巴喷丁胶囊对食物的吸收速度和程度只有轻微的影响(AUC和Cmax有14%的增加)。加巴喷丁胶囊在循环中大部分不与血浆蛋白结合(蛋白结合率<3%)。加巴喷丁胶囊静脉注射150+mg后的表观分布容积为58±6L(平均值±标准差)。
加巴喷丁胶囊对癫痫患者脑脊液中加巴喷丁稳态谷浓度(Cmin)大约为相应血浆浓度的20%。加巴喷丁胶囊主要以原形通过肾脏排泄从全身循环系统中消除,加巴喷丁胶囊在人体内的代谢不明显。加巴喷丁胶囊的消除半衰期是5~7小时,并且不随剂量或多次给药而改变。加巴喷丁胶囊的消除速率常数、血浆清除和肾清除与肌酐清除率直接成正比(见特殊人群中肾脏功能不全的患者)。加巴喷丁胶囊在老年患者和肾脏功能损伤的患者,加巴喷丁胶囊血浆清除率下降。加巴喷丁胶囊可以通过血液透析从血浆中清除。
加巴喷丁胶囊的不良反应:包括嗜睡、眩晕、行走不稳、疲劳感、这些副作用常见于用药早期、只要从小剂量开始、缓慢地增加剂量、多数人都能耐受、儿童偶而会急躁易怒、停药以后会消失。